茶碱是茶叶中的重要成分,它有促进中枢神经兴奋作用,还可以使血管扩张,加快血液循环,增强肌肉收缩能力,有强心的功效。它还是一种很好的利尿剂,能加强肾脏功能,通畅小便,使肾脏内的毒素和废物尽快排出体外,所以,茶叶又可以防止肾脏病和结石病。茶碱的作用主要是溶解脂肪,有消食解腻之功效。饮茶之所以能够减肥,而且效果比较显著,原因也在这里。
已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。
(1)氨茶碱:是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高,易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高,局部刺激性大,口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用,如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大,还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此,应用氨茶碱,尤其是静脉使用时,应监测血浆茶碱浓度,在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量,结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异,以及影响茶碱代谢的诸因素,并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状,如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0.1克,每日3次;极量为每次0.4克,每日1克;静脉注射每次0.25克,加25%~50%葡萄糖稀释后缓注。
(2)喘定(甘油茶碱,二羟丙茶碱):是茶碱的中性制剂,pH值近中性,对胃肠道刺激小,主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻,仅为茶碱的1/10。常用量为每次0.1~0.2克,每日3次;静脉注射每次为0.5克,应加入液体中静滴。
(3)胆茶碱:为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强,溶解度为氨茶碱的5倍。因此,胃肠吸收较快,口服后约3/小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小,适宜口服;常用口服量为每次0.2~0.4克,每日3次。
(4)茶碱乙醇胺:为氨茶碱直肠栓剂,用于夜间哮喘,于睡前塞入肛门0.5克,可有效地预防夜间哮喘的发作。
(5)思普菲林:是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上,并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比,恩普菲林不增加胃的分泌,也无利尿作用,仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克/千克,每日2次;静注剂量每次为0.5~1.5毫克/千克,每日l~2次。
(6)茶碱缓释剂:剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂,代表药是茶喘平,口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放,对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点,使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为:成人每12小时口服250~500毫克,9~16岁每12小时口服250毫克,6~8岁每12小时口服125毫克。持续释放24/小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂,传统的观点认为,茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高,从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实,治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性,许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。
研究还表明:茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流,使细胞内Ca2+浓度降低,从而使气道平滑肌松弛,支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用,并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌,促进支气管的粘液清除作用;能增加肺与支气管的血流量,扩张肺动脉,并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。茶碱药物毒理茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄,如血浓度10~20μg/ml时扩张支气管,超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定,其在体内廓清影响因素多,且个体差异很大,血中的浓度较难控制,故易发生中毒。一次用量过大,或静脉注射速度过快,或反复用药其作用积累,均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现,甚至误诊为原有疾病本身所致;并因此错误地进一步加大茶碱用量,酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢,增加血中浓度,以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有:肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒,故不宜给老年人静脉注射此药。
茶碱中毒
(1)轻度中毒:恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
(2)中度中毒:除上述反应外,出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。
(3)重度中毒:可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷,甚至呼吸和心脏骤停。 婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童(年龄12天至16个月)误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上;其中11例,机内注射和静脉注射各2例,其余口服,用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋,哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄,呼吸加快、衰竭,心律失常,急剧而频繁呕吐;2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25~0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20~40ml稀释后静脉注射,发生急性左心衰竭。其中4例在1~2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速;另2例在2分钟时昏厥。经对症处理,于15~20分钟后症状缓解。 有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克,表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别,因两者处理不尽相同。
茶碱除抗哮喘作用外,还可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。它还有舒张冠状动脉、外周血管、胆管,增加心肌收缩力和微弱的利尿作用。
氨茶碱抗哮喘的药理作用主要来自茶碱,但由于茶碱不易溶于水,没有注射剂型。后来,科研人员发现,乙二胺能够使茶碱水溶性增强,故将茶碱与乙二胺合成了复盐,即氨茶碱,使得临床有了治疗哮喘的注射剂。因此,临床意义上的茶碱,其实就是氨茶碱。
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扩展资料
茶碱(Theophylline)可使平滑肌张力降低,呼吸道扩张;可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放,气道平滑肌松弛;抑制钙离子由平滑肌内质网释放,降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。茶碱对平滑肌的松弛作用较强,但不及β受体激动剂。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,茶碱在3类致癌物清单中。
本品宜饭后服用以减轻胃肠道刺激;吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度,茶碱剂量需要适当增加。
茶碱类药可致心律失常,使原有的心律失常恶化,患者心率或心律的任何改变均应密切注意。茶碱类药静脉注射过快或茶碱血浆浓度高于20μg/ml时,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。
当茶碱浓度高于40μg/ml时,可出现发热、失水、惊厥等,严重者可引起呼吸及心跳停止而死亡,预服镇静剂可有效预防。
参考资料来源:/health.people.com.cn/n1/2018/1224/c1.htmltarget=_blanktitle=人民健康网-茶叶里提取出哮喘药>人民健康网-茶叶里提取出哮喘药
茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。
可以增加免疫力